產(chǎn)品介紹
對革蘭氏陰性桿菌高度敏感
廣譜強效，療效可靠
抗耐藥性強，無交叉耐藥
【藥品名稱】
通用名稱：注射用乳酸諾氟沙星
英文名稱：Norfloxacin Lactate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Rusuan Nuofushaxing
【成份】
本品主要成份為乳酸諾氟沙星，其化學(xué)名稱為：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫- 7-（1-哌嗪基）-3-羧酸喹啉乳酸鹽，其輔料為注射用水。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C19H24 FN3O6
分子量：409.42
【性狀】
本品為類白色至淡黃色的凍干塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌所引起的呼吸道感染、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其它沙門菌感染。
【規(guī)格】
0.4g（以諾氟沙星計）
【用法用量】
成人一次0.2～0.4g（以諾氟沙星計），稀釋于5％葡萄糖注射液或生理鹽水100ml中，以每分鐘30～40滴的速度靜脈滴注，一日2次，7～14日為一療程。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)：較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛，腹瀉、惡心和嘔吐。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3、過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4、偶可發(fā)生：
（1）癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。
（2）血尿、發(fā)熱、皮疹等患者有光敏反應(yīng)。
（3）靜脈炎。
（4）結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。
（5）關(guān)節(jié)疼痛。
5、少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
【禁忌】
1、對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏者禁用。
2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【注意事項】
1、本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過快。
2、由于目前大腸埃希氏菌對諾氟沙星耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3、本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多進(jìn)水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4、腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5、氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）的患者服用本品時，極個別患者可能發(fā)生溶血反應(yīng)。
7、喹諾酮類（包括本品）可致重癥肌無力癥狀加重，呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無力患者應(yīng)用喹諾酮類（包括本品）時，應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
8、重度肝功能減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，故均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
9、原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過血胎盤屏障，故孕婦禁用。也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故哺乳期婦女禁用或應(yīng)用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1、尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2、與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應(yīng)測定茶堿類的血藥濃度和調(diào)整劑量。
3、與環(huán)孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4、與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6、本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
7、本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
【藥物過量】
急性藥物過量時，應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng)?shù)难a液量。
【藥理毒理】
本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌數(shù)、大腸埃希氏菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動力學(xué)】
靜脈滴注本品0.4g，經(jīng)0.5小時后達(dá)血藥峰濃度（Cmax），約為5μg/ml，隨后逐漸降低，1小時后血藥濃度約為2μg/ml，4小時后血藥濃度約為1.0μg/ml，9小時后血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期約為0.245±0.93小時，廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。從體內(nèi)消除較慢，血消除半衰期約為4.45±1.45小時，腎功能減退時可延長。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%~32%以原形和小于10%代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便中的排出量占28%~30%。
尿液pH可影響本品的溶解度，尿液pH7.5時溶解最少。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
管制抗生素玻璃瓶，10瓶/盒。
【有效期】
暫定12個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
注射用乳酸諾氟沙星注冊標(biāo)準(zhǔn)。
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：珠海億邦制藥有限公司
地 址：珠海市金灣區(qū)三灶金海岸大道東9號
